Антипсихотици: механизам деловања и врсте

Антипсихотици су психотропни лекови који се издају само на рецепт . Индиковани су за лечење проблема менталног здравља чији симптоми укључују психотичне симптоме као што су они типични за шизофренију, шизоафективни поремећај, неке облике биполарног поремећаја или тешку депресију.

Неки антипсихотици могу се користити и за лечење тешке анксиозности (али само у посебно малим дозама), као и за физичке проблеме, проблеме са равнотежом, мучнину и стања узнемирености. Антипсихотици се не препоручују за психотични симптоми деменције .

Такође се могу назвати неуролептицима. Неки људи више воле овај израз због његовог значења: преузети контролу над нервима; опис који тачније одражава њихово деловање.

Која наука стоји иза антипсихотика?

Постоји неколико могућих објашњења у основи потенцијалног ефекта антипсихотика:

Блокирање од дејство допамина :Познато је да већина антипсихотичних лекова блокира неке од допаминских рецептора у мозгу. Ово смањује прилив порука које могу бити ненормално честе у психотичним стањима.

Промене у другим хемикалијама у мозгу:већина ових лекова утиче на друге хемикалије у мозгу као нпр неуротрансмитери сератонин и норепинефрин укључени у регулацију расположења.

Допамински путеви укључени у шизофренију

Главни неуротрансмитер укључен у шизофренију је допамин. Или се бар тако тврди из допаминергичке хипотезе шизофреније, једне од најакредитованијих. Допамин врши своје функције на нивоу мозга кроз различите путеве:

Виа допаминергица месолимбица:протеже се од вентрална тегментална област у можданом стаблу до нуцлеус аццумбенс у језгру вентралног стриатума. Хиперактивност овог пута је извор заблуда и халуцинација.

Мезокортикални пут:разликујемо пут који иде до дорсолатералног префронталног кортекса и онај који иде до вентромедијалног префронталног кортекса. Први је укључен у негативни и когнитивни симптоми шизофреније чији је израз последица неактивности овог пута. Други контролише негативне и емоционалне симптоме. Још једном се чини да су ови симптоми узроковани неактивношћу овог пута.

Други допаминергички путеви:

Нигро-стриатални допаминергички пут:овај пут је део екстрапирамидалног нервног система. Недостатак допамина на овом путу може изазвати Паркинсонову болест, док вишак може изазвати хиперкинетичке покрете.

Туберо-инфундибуларни пут:регулише ослобађање пролактина чије лучење инхибира допамин.

Главне врсте антипсихотика

Антипсихотици се могу класификовати у две класичне категорије: антипсихотици прве генерације (најстарији) и антипсихотици друге генерације (најновији). Обе врсте могу бити потенцијално ефикасне, али се разликују по нежељеним ефектима које могу изазвати.

Главна разлика између ове две категорије је у томе оне прве генерације блокирају допамин док друге генерације делују на нивое серотонина.

Неке студије сугеришу да одређени лекови друге генерације имају мање интензивне ефекте на покрете тела од лекова прве генерације.

Антипсихотици прве генерације

Већина је први пут развијена 1950-их. Понекад познат као типичан деле се у неколико различитих хемијских група. Оне делују веома слично једна другој и већина се примењује орално, иако постоје ињекције са продуженим ослобађањем.

Они могу изазвати нежељени ефекти који представљају екстрапирамидне симптоме

• Поспаност.
• Агитација.
• Сува уста.
• Затвор.
• Проблеми са видом.
• Емоционална блокада.
• Секрети из дојке.
• Одсуство менструације (аменореја).
• Укоченост мишића или грчеви.

У ову групу спадају хлорпромазин (познат под трговачким називом Ларгацтил), флупентиксол (Флуанкол), флуфеназин (Модецате), халоперидол (Халдол), локсапин (Локапац), перфеназин (Трилафон), пимозид (Орап), трифлуоперазин (Стелазин) и тиотхилазин зуклопентиксол. (Цлопикол).

Антипсихотици друге генерације (новији)

Генерално пожељно је користити другу генерацију или атипичне антипсихотике ; развијена углавном по први пут 1990-их. Они изазивају мање озбиљне неуромишићне нуспојаве од оних прве генерације.

Неки узрок мање нежељених сексуалних ефеката . Међутим, антипсихотици друге генерације имају тенденцију да изазову веће метаболичке нежељене ефекте укључујући брзо повећање телесне тежине.

Клозапин је једини лек који је ФДА одобрила за лечење шизофреније која је отпорна на друге терапије. Такође је назначено за смањење мисли повезаних са самоубилачким тенденцијама код шизофрених људи.

Међу лековима који су део ове категорије налазимо рисперидон (Риспердал) кветиапин (Серокуел) оланзапин (Зипрека) зипрасидон (Зелдок) палиперидон (Инвега) арипипразол (Абилифи) клозапин (клозарил). Клозапин се разликује од других лекова.

Ови лекови се понекад користе за лечење анксиозности и поремећаја расположења као што је биполарни поремећај посттрауматски стресни поремећај и опсесивно-компулзивни поремећај иако није званично одобрен за такву употребу.

Који имају највише нежељених ефеката

Са изузетком клозапина, две групе лекова су подједнако ефикасне. Избор је обично одређен нежељеним ефектима.

Предност атипичних неуролептика је у томе што не доприносе допаминергичкој блокади у мезолимбичком путу што подразумева клиничку корист. Такође повећавају лучење допамина у нигро-стриаталним и мезокортикалним путевима. Ово смањује екстрапирамидне ефекте и негативне симптоме изазване блокадом допамина.

С обзиром на то већина студија је спроведена на основу поређења са халоперидолом и са релативно високим дозама се поставља сумња у ову могућу предност. Такође изазива појаву других нежељених ефеката са сличном применом.

Атипични антипсихотици могу бити ефикаснији од конвенционалних у лечењу афективних симптома или негативних симптома (осиромашење мишљења и понашања особе).

клозапин

Клозапин је повезан са високом инциденцом антихолинергичких ефеката сличних онима код хлорпромазина, као и са агранулоцитозом. Што се тиче других атипичних антипсихотика, инциденција ових проблема није већа од оних код халоперидола.

Седативни, хипотензивни или антихолинергички ефекти који повећавају тежину су уобичајени код свих атипичних антипсихотика. Надаље чини се да је ризик од хипергликемије већи посебно са клозапином и оланзапином.

Учесталост неких контраиндикација може да варира између различитих атипичних антипсихотика. Недостатак директних студија поређења између њих не дозвољава да се извуку поуздани закључци.