Опиоидни аналгетици: како раде?

Терапија бола је била стална потрага кроз историју. Ефекти опијатних аналгетика добијених из биљке опијума били су познати још у античко доба . Године 1806. изолован је морфијум као главни елемент опијума. Одавде је почео дуги развој ове групе лекова.

Шта су опиоидни аналгетици? То су лекови са јаком аналгетичком моћи. Они раде тако што се везују за опиоидне рецепторе у нашем централном нервном систему. Постоје природни опијати добијени из опијума као што је морфијум и други синтетички као што је фентанил.

Карактерише их аналгетска потенција без ефекта плафона, односно већа доза има већи аналгетички ефекат. Њихово деловање је, међутим, праћено низом нежељених ефеката, као што ћемо видети у наставку.

Користе се пре свега у лечењу акутног и интензивног бола и код терминалних болести као нпр рак . Пре почетка аналгетичког третмана опијатима, мора се извршити пажљива процена. Мора да је то јак бол за који су други лекови неефикасни.

Како функционишу опиоидни аналгетици?

Као што смо рекли, опијатни аналгетици се везују за неке рецепторе централни нервни систем . Иако постоје 4 главна типа рецептора, само 3 имају ефекат на бол: μ κ и δ (ми капа и делта). Ефекти варирају у зависности од афинитета са рецептором и врсте интеракције. Степен афинитета са рецепторима и клиничка корисност омогућавају нам да класификујемо опијате у:

Чисти агонисти μ рецептора: на пример морфин фентанил метадон и оксикодон. Имају аналгетичко и снажно дејство еуфорични ефекат .

Агонисти К-рецептора и парцијални агонисти или антагонисти μ-рецепторакао што су налбуфин или буторфанол. Ако се дају заједно са чистим антагонистом, могу му се супротставити и сузбити његову ефикасност.

Делимични агонисти: бупренорфин. Имају аналгетички ефекат ако се дају сами.

Чисти антагонисти : налоксон налтрексон. Они могу да испоље антагонистичко дејство или да преокрену ефекат других опиоида.

Друге употребе и нежељени ефекти

Поред лечења бола, опиоиди се користе у другим областима као што је анестезија . У овим случајевима треба их користити у комбинацији са анестетиком и неуромускуларним блокатором. Такође се могу користити за смирење или за искључивање аутоматског дисања када је неопходна механичка вентилација.

Главни проблем у вези са употребом ове групе лекова је ризик од зависности. Стога их треба користити само у краткотрајном лечењу акутног бола или код терминално болесних пацијената.

Најчешћи нежељени ефекти су:

• Констипација: смањити мотилитет гастроинтестиналног тракта и секрецију желуца и панкреаса.
• Мучнина.
• Поспаност.
• Конфузно стање.

Други нежељени ефекти могу бити:

• Сваки од њих.
• Запањујуће.
• знојење .
• Промене расположења.
• Потешкоће са мокрењем.
• Сувоћа столице.
• Укоченост мишића.
• Респираторна инсуфицијенција.

Примећено је да хронична употреба опиоидних аналгетика може депримирати имуни систем. Смањује способност производње антитела, а самим тим повећава могућност оболевања од инфекција. Други могући ефекти се јављају на кардиоваскуларном нивоу као што су брадикардија и хипотензија.

Након дуготрајног лечења опиоидима, обично се јавља феномен толеранције . То значи да је потребна све већа доза да би се постигао исти терапеутски ефекат. У ствари, тело се навикава на лек.

Истовремено може да ствара зависност физички са симптомима повлачења ако се лечење прекине или се доза значајно смањи. Повлачење се може спречити постепеним смањењем према упутствима специјалисте.

Друга врста зависности је психолошка. У овом случају пацијент тражи психички ефекат у леку изнад или чак пре аналгетичког ефекта.